1,2,4-噻二唑邻位上磺酰胺基的方法研究
摘要：本文介绍了1,2,4-噻二唑和磺酰胺类化合物的用途和研究意义，过渡金属催化的含有导向基的反应的区域选择性，以及磺酰叠氮化物作为磺酰胺基来源的发展，本课题需探究的反应条件方向。最后总结了本课题的研究内容。
关键词：1,2,4-噻二唑；磺酰胺基；过渡金属催化
一、文献综述
1.研究背景及意义
1,2,4-噻二唑衍生物为一种独特的生物活性五元环芳香族杂环，其中含有一硫和两个氮原子[1-4]。1,2,4-噻二唑骨架代表了一类重要的核心结构，主要是因为它们有各种生物活性和相关的治疗应用。尽管目前市场上唯一可以买到的1,2,4-噻二唑药物是抗生素Cefozopran[5-6]，但实际上有许多具有广泛生物活性的合成1,2,4-噻二唑产品（Fig.1-1）[7]。1,2,4-噻二唑衍生物被广泛研究，例如用于治疗人类白血病[8]，组织蛋白酶B抑制剂[9]，变构调节剂[10]，因子XIIIa抑制剂[11]，非ATP竞争性糖原合成酶激酶3beta;的潜在药物[12]。 抑制剂和双重5-脂氧合酶和环加氧酶抑制剂[13]。一些噻二唑类具有显著的巯基捕获性质[14]，并显示明显的毒蕈碱[15]和心脏保护活性[16]。此外，单环1,2,4-噻二唑已经被认为是有用的杀虫剂，除草剂和杀真菌剂[17]。
Fig.1-1一些具有生物活性的1,2,4-噻二唑.
磺酰胺结构单元普遍存在于生物活性化合物和药物活性分子中，磺酰胺类化合物作用广泛，具有较好的抗癌、抗菌、抗艾滋病毒、抗寄生虫、抗结核以及其它活性而受到研究者的广泛关注。1999年，辉瑞公司生产的塞来昔布胶囊，应用于治疗风湿性关节炎和骨关节炎，与传统抗炎药相比，塞来昔布的优势是不易引起消化道并发症[18]。中文别名＂优降糖＂或＂达安疗＂的格列本脲，能刺激胰岛功能细胞，促进胰岛素释放进而发挥急性降糖作用[19]。新型第３类抗心律失常药物多非利特，对心房颤动、心房扑动患者有很好的转复作用[20]。分泌型卷曲相关蛋白１（SFRP1），对发生在癌症初期与之相关的细胞生基因的信号通路起阻断作用。同时、抗锥体虫剂、抗癫痛试剂、抗茵剂、结核分枝杆菌抑制剂、Ｃ型肝炎病毒抑制剂等等，都有很好的应用前景（Figure.1-2）。
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