抗凝血药替格瑞洛中间体的合成及其结构表征文献综述

 2021-11-05 07:11

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毕 业 设 计(论 文)开 题 报 告1.结合毕业设计(论文)课题情况,根据所查阅的文献资料,每人撰写2000字左右的文献综述:文 献 综 述1.前言替格瑞洛,化学名称:(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊二醇,密度:1.67 ,沸点:777.551oC at 760 mmHg ,闪点:424.048oC ,折射率:1.744 替格瑞洛结构式替格瑞洛的商品名为倍林达,圆形、双凸、黄色包衣片,一面刻有T,其上方刻有90字样,另一面光滑,含90 mg的替格瑞洛。

替格瑞洛是一种血小板聚集抑制剂,其临床疗效和安全性已得到血小板抑制和患者后果结局研究(PLATO研究)及其多项亚组研究的验证和支持。

PLATO研究也显示替格瑞洛的疗效明显优于氯吡格雷,所以被国内外多个指南列于一线推荐,且欧洲指南更是在近两年将替格瑞洛的推荐级别列于氯吡格雷之前,在替格瑞洛不能使用的患者中才能使用氯吡格雷。

由于替格瑞洛与噻吩并吡啶类药物(氯吡格雷)是一种不同化学分类的药物,因此将之前的中文用名替卡格雷更换为替格瑞洛。

在急性冠脉综合征(ACS)持续增长的今天,抗血小板治疗仍是当前ACS的重要治疗措施之一。

替格瑞洛是一种新型的环戊基三唑嘧啶类(CPTP)口服抗血小板药物,ATC代码为B01AC24。

替格瑞洛为非前体药,无须经肝脏代谢激活即可直接起效,与P2Y12 ADP受体可逆性结合。

PLATO研究结果显示,替格瑞洛治疗12个月在不增加主要出血的情况下,较氯吡格雷进一步显著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%,同时显著降低心血管死亡达21%。

基于替格瑞洛治疗给ACS患者带来的获益,国内外的相关指南均推荐,替格瑞洛用于ACS患者的抗血小板治疗。

而在欧洲心脏病协会的两个权威指南(2011年ESC NSTE-ACS 指南和2012年的STEMI指南)中更是指出,在不能接受替格瑞洛治疗的患者中才能使用氯吡格雷,也充分显示了对于新药进一步降低死亡率的认可。

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