ω-3脂肪酸-阿霉素脂质体条件的优化文献综述

 2021-11-04 09:11

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文 献 综 述1.离子对脂质体简介恶性肿瘤是威胁人类健康的主要杀手,阿霉素(Doxorubicin,DOX)是由放线菌的发酵液中提取的氨基糖苷类抗肿瘤药物, 但其心脏毒性大,剂量与疗效也受到了限制。

而脂质体是人工制备的由磷脂双分子定向排列而成的微球[1]。

自70 年代开始作为药物载体应用以来,由于其制备简单,对机体无毒,无免疫原性及易实现靶向性等特点而倍受重视。

以脂质体作为阿霉素的载体,不仅能增强它的抗肿瘤活力,而且改变了它的药物动力学和体内分布,从而显著减少了它的心脏毒性作用,扩大了阿霉素的治疗范围[2,3]。

Doxil(盐酸阿霉素脂质体注射液)于1995年首次获得批准,并且DOX-HCl以2 mg/mL的浓度封装在STEALTH 脂质体中。

将DOX-HCl装入脂质体内跨膜铵离子梯度将相转变为90%以上[4]。

Doxil可以延长药物循环时间,并避免被单核吞噬细胞系统(MPS)检测到。

近来,离子对技术已被广泛用于改善亲水性药物的性能。

例如,长春新碱-油酸离子对络合物已用于制备亚微米乳液体系,以增强抗癌作用[5],并且负载阿霉素-油酸的脂质纳米乳剂显着增加了亲脂性并降低其心脏毒性[6]。

同样,亲水性药物地那敏与硬脂酸和油酸结合制成脂质-药物偶联物纳米颗粒,可改善脑部递送[7]。

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