注射用磷酸特地唑胺含量测定方法学研究文献综述

 2021-09-27 08:09

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文 献 综 述 1.1关于磷酸特地唑胺的文献综述Tedizolid phosphate(暂译名:特地唑胺磷酸酯,代号TR-701,中文别名为泰地唑利磷酸酯、磷酸泰地唑胺等)是一种新型噁唑烷酮类的抗菌前体药,中文化学名为[(5R)一3-( 3 -氟-4-[6-( 2一甲基一2H-四唑 - 5-基)吡啶-3-基]苯基}-2-氧代啰唑烷一5-基]甲基磷酸氢酯。

TR-701由韩国东亚制药公司首先研制,转让给美国Trius Therapeutic公司,随后被Cubist制药公司收购,该公司与拜耳医药保健有限公司(Bayer)达成合作开发和商业化协议。

于2013年分别在美国、欧盟、加拿大和中国等国家提出新药申请,并获得美国FDA优先审评资格,2014年6月20日FDA获准TR-701上市。

商品名:SivextroTnTM,有2种剂型:200 mg静脉注射用冻干粉针剂和200 mg片剂。

其中,冻干粉针剂是用TR-701二钠盐配制的,而片剂由TR-701游离酸(TR- 701FA)加赋形剂直接压片制成的[1-2]。

目前,TR-701只在美国批准上市,拜耳医药保健有限公司于2013年8月8日向中国国家食品药品监督管理局申请注射用磷酸特地哩胺进口注册证,2014年7月24日获得临床验证批件。

己在美国申请3份专利:品种及制剂专利US7816379和US8420676均己授权,专利期于2028年2月23日期满,相应的中国专利C N1894242和CN101982468也己授权,专利期至2024年12月17日期满;制备工艺专利US8426389己授权,专利期至2030年12月31日期满,相应中国专利C N102439006正在复审中,若获得授权,其专利期[3]。

可用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(acutebacterial skin and skin structure infections ABSSSI)。

适用于革兰阳性菌的敏感株急性感染引起的ABSSSI包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株(methicillin-esistantstaphylococcus aureusMRSA)和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌株(methicillin sensitive staphylococcus aureus MSSA),化脓性链球菌、无乳链球菌、咽峡炎链球菌群(包括咽峡炎链球菌、中间链球菌和星群链球菌)及粪肠球菌等[4]。

为了减少细菌耐药性的发展和保持TR-701及其他抗菌药的功效,TR-701只能用于治疗己证明或强烈怀疑是由敏感细菌引起的ABSSSI。

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