异甘草素共晶溶解性质的研究文献综述

 2023-03-05 09:03

摘 要:药物共晶是根据晶体工程学原理将药物活性组分与其他生理可接受的分子,以氢键等非共价键形式按照一定化学计量比结合在同一晶格中的晶体。

经过合理设计的药物共晶可以显著改善药物的物理化学性质、溶解度、溶解速率和稳定性,进而提高药物的生物利用度,此外共晶具有扩大知识产权的潜在商业价值,一些共晶药物已经通过美国FDA认证并上市,因此近几年药物共晶成为材料和制药领域的研究热点。

本文介绍了药物共晶的研究进展,包括其形成原理、设计思路、性质、制备方法,共晶在药物研究领域有很好的应用前景。

关键词:药物共晶;理化性质;形成原理;制备方法引言药物的疗效很大程度上取决于药物活性成分(active pharmaceutical ingredient, API)自身的理化性质及其固体形态,API可以以多种固体形态存在,而固体形态对药物的各种性质,如溶解度、稳定性、溶出速率和生物利用度等都有很大影响。

在科学研究和临床医学中,确定和选择API的最佳固体形态具有举足轻重的作用[1]。

药物共晶作为一种新兴的药物晶型,可以在不影响API的内部结构的同时改善药物的理化性质,提高临床药效。

另一方面药物共晶可以增加药物的结晶形式,克服多晶型、盐、溶剂化合物存在的缺点。

首先,对于盐来说,因为成盐依赖于离子态的API与酸或碱之间的静电引力作用,所以成盐仅仅适用于可电离的药物,而共晶中API和共晶形成物(cocrystal former, CCF)之间依赖的是分子间作用力,共晶是中性分子间连接的产物。

也就是说,对于那些不可解离的药物,共晶是一种重要的改变固体形态的手段。

其次,相对于溶剂化物来说,目前药学上可接受的溶剂种类很少,并且由于在固体中溶剂分子容易迁移并且有很高的蒸气压,溶剂化物易于发生去溶剂化而转化成无定形或结晶型。

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