草豆蔻中双苯庚烷类天然产物的全合成文献综述

 2023-01-05 07:01

一、前言

天然药物是药物的重要组成部分。天然药物之所以能够防病,其物质基础在于所含的有效成分。很多天然化合物作为药品一直沿用至今,不少的天然化合物出现在经典的药理教科书上,并被作为典型的药物加以讨论,有些生物活性天然化合物则是现代合成药物的先导化合物。如以从古柯叶中得到的可卡因为先导化合物,合成了普鲁卡因等一系列局部麻醉药,这是天然产物合成与结构修饰方面研究工作的一个突出典型。然而,许多具有药用价值的植物在自然界的分布是有限的,并且它们的有效成分的含量也是非常少的。为了对其进行深入的研究,通过合成的途径来解决这一问题是一个很有效的方法。

传统中药草豆蔻为姜科(Zingiberaceae)山姜属植物草豆蔻(Alpinia katsumadai Hayata)的干燥种子团,主产于广东、海南、云南等地,草豆蔻味辛、性温,归脾、胃经,具有燥湿行气,温中止呕的功能,主治寒湿内阻,脘腹胀满冷痛,嗳气呕逆,不思饮食等证。目前从该植物中分双苯乙烯类、双苯庚烷类、萜类和黄酮类等成分,这些成分具有抗肿瘤、健胃、止呕、抗炎、止痒、抑菌等生物活性。为了进一步对草豆蔻的物质基础进行生物活性研究,本课题针对草豆蔻中的重要活性成分二苯庚烷类化合物全合成的深入研究,以探寻这类化合物的合成方法与工艺。

二、研究进展

1、药理活性研究进展:

双苯庚烷类化合物大多存在于作为传统医药、香料、食物、染料的姜科植物之中,对这类植物的药理学研究表明,它们具有健胃、止吐、消炎、驱风止痛、抗肝毒、排胆汁、杀虫等多种生物活性,因而近年来对该类化合物的药理研究趋于活跃。

经对该类化合物的药理研究,发现了许多有趣的生理活性现象,如对鼠、狗的激怒作用,对pG(Prostaglandin)生物合成的阻碍作用,对Hiv-整合酶、PKc一(蛋白质激酶)I、酪氨酸酶、5一脂肪基氧化酶,都有抑制作用,且具有抗氧化、消炎、抗肝毒、抗细菌真菌、活血、抗肿瘤、抗白血病、抗血小板凝聚、强心等作用。

姜黄素作为典型的1,7一二苯基庚烷,可以清除包括一氧化氮自由基在内的多种活性氧自由基,表现出强的抗肿瘤特别是乳腺肿瘤等作用。

2、化学成分研究进展:

自1815年Vogel首次报道从姜黄属植物Curcumo L0nga中分离得到姜黄素(Curcumin, 1910年确定其结构,1913年首次全合成)以来,至今已发现并确定结构的天然线性双苯庚烷类化合物共有140多个。

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