奥美沙坦酯由日本Sankyo公司和美国Forest Laboratories共同开发，2002年5月以商品名Benicar 在美国上市，同年8月在德国获批准并在10月初上市。
沙坦类药物（ARB）是美国成人高血压治疗指南（JNC8 2014年版）推荐的四类降压药之一，奥美沙坦疗效优于洛沙坦等较早上市的沙坦类药物，为一种较理想的抗高I血压药物，对各型高压均有较好疗效，其突出特点是半衰期较长，可以在一天内有效控制血压，因此服用较为方便。
同时与其它的血管紧张素 II受体拮抗剂类药物相比。
具有剂量小、起效快、降压作用更强而持久、不良反应的发生率低等明显优点。
临床研究表明：奥美沙坦酯还可以与其它的降压药同时服用以达到更理想的治疗效果。
此外，奥美沙坦对动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、肾病等均具有较好作用。
在血管紧张素转化酶（ACE，激酶Ⅱ）的催化下，血管紧张素I（AT I）转化形成血管紧张素Ⅱ（AT II）。
血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子，其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。
奥美沙坦酯是一种前体药物，经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。
奥美沙坦为选择性血管紧张素II 1型受体（AT1）拮抗剂，通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用，因此它的作用独立于AT II合成途径之外。
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