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文献综述
文 献 综 述近年来，随着正电子发射计算机断层成像技术(PET)广泛应用于肿瘤等疾病的早期诊断疗效评估和预后评价，放射性药物得到了迅速的发展。
在放射性药物中金属螯合剂作为连接放射性核素和功能性配体的桥梁，其性能起着至关重要的作用。
64Cu和68Ga 是科研和临床中两种常用的金属核素，通过金属螯合的方式标记到具有在病变部位富集和靶向能力的生物大分子上，以达到肿瘤诊断的目的。
目前已有多种双功能金属螯合剂可用于对二者的标记，然而这些螯合剂通常需要较为苛刻的标记条件，且对放射性金属的选择性低，放射比活度低等，严重限制了新型放射性药物的研究。
因此，金属螯合剂性能在 PET探针中的作用至关重要。
一个理想的金属螯合剂应该具备以下几种性质:具有良好的金属选择性与金属螯合能力，在温和的条件下短时间内即可完成标记，同时金属复合物具有较高的体内外稳定性、放射比活度高等性质。
图1 广泛应用的经典金属螯合剂化学结构非环状双功能螯合剂（DTPA、DPO、HEBD等）虽然标记条件较为温和，多为室温条件或接近室温条件，但其体外、体内稳定性研究较为缺乏。
所以，较为稳定的环状双功能螯合剂DOTA、NOTA被广泛使用于各种研究。
其中DOTA是最广为人知的大环多胺多羧酸类金属螯合剂，被广泛的应用于各种偶联物的合成以及放射性金属如68Ga、64Cu、等的标记研究。
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