毕业论文课题相关文献综述
文 献 综 述 一、替莫唑胺药品概述1 简介 通用名称:替莫唑胺 temozolomide 商品名: Temodar 化学名:3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-1,2,3,5-四嗪-8-酰胺 结构式: 分子式:C6H6N6O2 分子量:194.15 国内目前有三家企业生产,一是天士力集团的,商品名蒂清;二是默沙东的,商品名为泰道;三是北京双鹭药业的,商品名交宁。
成分均为替莫唑胺。
替莫唑胺的溶解性为:在水中微溶,在甲醇中极微溶解,在乙醇、丙酮或氯仿中几乎不溶,替莫唑胺具有水中溶解性差、水溶液稳定差的缺点,给替莫唑胺注射剂制备带来了很大的难度。
制剂规格 (1)泰道:本品有2种规格,20mg,100mg胶囊,均为5粒装。
(2)蒂清:本品有4种规格,分别为每粒胶囊含替莫唑胺5,20,100或250mg,药用墨水印记,印记颜色依次为绿色、棕色、蓝色和黑色。
琥珀色玻璃瓶装,各规格均有5粒和20粒装两种包装。
(3)交宁:本品有1种规格,20mg胶囊,10粒/瓶。
2 药理毒理 替莫唑胺是用于治疗成人顽固性多形性成胶质细胞瘤和间变性星形细胞瘤的化疗药物,于1999年8月11日通过FDA批准,在美国上市。
替莫唑胺Temozolomide是一个具有抗肿瘤活性,含有咪唑四嗪(imidazotetrazine)环的烷化剂类抗肿瘤药物。
它本身并没有活性,属于前体药物,须在生理水平PH下经非酶途径转化为活性化合物MITC(5-(3-甲基三氮烯-1-基)咪唑-4-酰胺),后者再进一步水解成活性代谢物方能显现抗肿瘤活性。
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