抗肿瘤四价铂化合物的活性及作用机制文献综述

 2023-02-03 09:02

1 综述癌症,即恶性肿瘤已成为严重威胁人类生命健康的主要疾病。

抗肿瘤药物的研发一直是人类面临的全球性重大课题,铂类药物作为最成功的金属抗癌药物,具有高效广谱的抗肿瘤活性,在临床癌症治疗中发挥不可替代的作用。

二价铂配合物在癌症的治疗方面已在临床得到广泛的应用,但是这类药物具有广泛的毒副作用及细胞耐药。

开发新型药物来克服顺铂及其类似物的毒副作用及耐药性问题,增加机体对药物的敏感性及耐受性,一直是药物研究领域的热点和难点问题[1]。

为了克服这些问题,具有抗癌活性的四价铂配合物就是其中有潜力的尝试之一[2]。

目前已有四价铂类化合物处于Ⅲ期临床试验过程中。

但是,四价铂抗癌的机理还不完善,因此本课题拟针对抗肿瘤四价铂化合物的活性及其作用机制展开研究。

1.1 二价铂类抗癌药人们对铂配合物作为抗癌药的研究始于20世纪60年代中叶,Rosenberg等人发现铂的配合物具有抑制细胞分裂的功能[3],通过对其化学结构的研究发现了顺铂(图1-1)。

直到今天,顺铂作为第一代铂类抗癌药物,是目前广泛应用的抗癌药之一[4]。

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