代谢疾病靶点的小分子设计与合成文献综述

 2023-01-01 08:01

课题名称 三氟甲基试剂与双键的双官能团化课题性质 radic;基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)一.拟研究的课题利用亲电型三氟甲基试剂:Togni试剂,针对化合物双键的官能团化。

二.采用的研究手段1.制取togni试剂2.利用togni试剂中活泼的三氟甲基对双键断键。

三.文献综述:氟化学作为化学的一个分支,数百年来在人们的关注下得到了长足的发展。

从第一次发现氟化钙,到氢氟酸,再到氟单质被相继发现或合成出来,氟的研究一步步地进入了全新的时代。

目前约有20%的药物和30%的农用化学品中含有一个或多个氟原子,其中带有三氟甲基的基团化合物占有很大比例。

例如在农药磺酰苯胺类除草剂中引入三氟甲基后,除草活性增加5倍;在单偶氮染料中加入三氟甲基,可以使染料具有对光特别稳定的特性,增强染料的耐晒度;治疗精神抑郁的药物百忧解;治疗关节炎的药物西乐葆;治疗二型糖尿病的药物磷酸西格列汀和治疗溃疡的药物兰素拉唑等都含有三氟甲基。

氟原子位于元素周期表的第二周期第七主族。

具有很高的电负性,这是由于其外层孤对电子对内核的屏蔽作用。

也正是这种屏蔽效应使得全氟烷烃具有高的稳定性。

氟是仅次于氢的第二个小的原子,也是地球表面上最活泼的非金属元素,并且氟是地壳表面第十三丰富的元素,也是卤素含量最多的元素。

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