脱氢枞基氨基硫脲类衍生物的设计、合成文献综述

 2022-02-13 18:57:19

全文总字数:3999字

研究的目的及意义:

松脂是一种重要的林业天然资源,主要来源于松树。松树的泌脂细胞经过复杂的生理代谢过程,在木材的薄壁细胞中形成松脂,它通过泌脂细胞壁渗入树脂道。采割松脂时,只要割伤松树外缘的木质部,松脂就会通过树脂道流出。松香作为松脂的主要成分,目前全世界每年产量约 120 万吨。中国是松香的生产和出口大国,每年松香的产量超过40万吨。松香作为宝贵的可再生资源,其深加工产品广泛地应用在油漆、肥皂、纸张、油墨、胶黏剂、电器、农药、医药、香料和化妆品等领域。

脱氢枞酸是歧化松香的主要成分,是从树脂酸中分离出的一种天然产物,与松香酸中的其他成分相比较,脱氢枞酸分子骨架上不存在易发生氧化的双键,而且含有芳香环,因此性质比较稳定,抗氧化性较强,更适宜作为生物活性衍生物的合成原料。脱氢枞酸及其衍生物具有广泛的生物活性,包括抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗溃疡、抗焦虑和 K 离子通道开放性等,合成具有生物活性的医药中间体成为松香深加工的一个重要研究方向。在脱氢枞酸的三环二萜结构中引入杂环、羟基、酰胺、肟等活性结构,能得到很多结构新颖的化合物,部分产品具有很强的生物活性。通过对脱氢枞酸的结构修饰,可以制备许多的衍生物,为生物活性衍生物的筛选提供了丰富的来源。所以,开发脱氢枞酸生物活性衍生物的研究具有良好的基础和可行性,相关研究有待更进一步开展。

近年来, 农作物细菌性病害已成为严重影响农业生产的主要病害之一, 严重影响农作物的产量和品质, 给农户造成重大经济损失。细菌性病害是由细菌病原菌侵染所致的病害, 如软腐病、溃疡病、青枯病等, 这些侵害。硫脲类衍生物具有抑菌、抗病毒、抗肿瘤、抗寄生虫等生物活性。近年来, 有大量的文献报道了具有抗菌活性的硫脲类衍生物。

国内外同类研究状况:

1.氨基成盐衍生物

脱氢枞胺可与酸或酚类物质成盐,其中研究得较多的是脱氢枞胺醋酸盐,脱氢枞胺醋酸盐不仅用于分离纯化脱氢枞胺,还有效地用于杀藻、杀细菌、霉菌、腹足类动物和其它害虫[[1]]此外王延[[2]][[3]]等还研究了脱氢枞胺季胺盐用于表面活性剂及抗菌活性。Schertz[[4]]报道合成了具有杀虫活性的脱氢枞胺五氯酚盐,该产品可用于木材杀虫剂,还是一种极好的绳索、黄麻制品、纺织品和木材的防腐剂。用脱氢枞胺五氯酚盐、五氯酚锌盐的脱氢枞胺复合物等作为杀霉菌剂时,都不会伤害植物的叶,只有纯的脱氢枞胺对植物有毒性。

2.脱氢枞胺N-C衍生物是研究得最多的衍生物

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