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开题报告
1.脱氢枞酸及其衍生物的概述
松香是一种重要的天然资源, 其深加工产品广泛应用于油漆、肥皂、纸张、油墨、胶粘剂、农药、香料、食品医药和化妆品等领域, 是国民经济不可缺少的化工原料[1]。去氢枞酸为三环二萜类化合物, 由松香经歧化反应后分离得到, 与很多天然活性成分有相近或相似的结构骨架, 具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗溃疡等多种生物活性[2], 在化妆品、农业、医药领域中具有巨大应用前景。我国松香资源丰富, 歧化松香年产量达几十万吨, 因此去氢枞酸具有很大的开发价值。将松香歧化后分离提纯可得到高纯度去氢枞酸,去氢枞酸本身具有一定生物活性,而且化学结构中存在多个手性中心和共轭双键 ,通过对去氢枞酸改性可以合成多种具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗溃疡等生物活性的化合物[3]。噁二唑是由一个氧原子、两个氮原子组成的五元杂环结构，一般有四种异构体，其中，1，3，4-噁二唑极其衍生物凭借其杀虫 、杀菌、抗癌、抗病毒、消炎等多种生物活性[4]。本次研究希望以去氢枞酸为原料,在其分子中引入1 ,3 , 4-噁二唑结构,以期得到高效、低毒、绿色的生物活性化合物。
2.国内外研究进展
1962年，M. S. Gibson阐述了1，3，4-噁二唑环合的机理，该类化合物便进入了快速发展的阶段，科研工作者们使用不同的新方法合成了各种新型结构的1，3，4-噁二唑化合物的衍生物。
Kumar A.[5]等通过研究取代1，3，4-噁二唑衍生物抑制EAT细胞中HIF-1的转导而研究其抗增殖活性其显示了相当良好的抑制EAT的活性。
Dash， S.[6]等合成了部分3，5-二取代1，3，4-噁二唑衍生物之后，在EAC动物模型上检测得了他们良好的抗癌活性。
苏桂发课题组[7]合成了具有抑菌活性1-脱氢松香酰基-3-芳酰胺基硫脲和能与小牛胸腺DNA发生相互作用的脱氢松香基-1, 3, 4-噁二唑衍生物。
段文贵[8]等人以去氢枞酸为原料, 通过其羧基的改性反应, 合成得8个新型 1-去氢枞酰基-4-取代基氨基硫脲及其 8 个关环产物 2-取代氨基-5-去氢枞基- 1,3,4-噁二唑, 采用 IR, MS, 1H NMR, 13C NMR 和元素分析等手段对合成得到的 16 个化合物的结构进行了表征, 并对其除草活性进行了初步研究。
胡伟男[9]等人以上市药物Pyridaben为模板化合物,应用药物活性基团拼接原理,将1,3,4-噻二唑杂环与哒嗪酮结构通过硫醚相连接,构建出1,3,4-噻二唑硫醚哒嗪酮衍生物,对其抑菌活性进行了测定。
王磊[10]以乙醇酸乙酯为起始原料,经过肼解,闭环,类Williamson醚化,以及酰化反应,得到含磺酸酯结构的1,3,4-噁二唑类衍生物4和含羧酸酯结构的1,3,4-噁二唑类衍生物,其中有化合物表现了良好的抗菌活性。
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