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香豆素荧光探针的合成与应用
近几年，荧光探针的研究在快速发展。香豆素也是近些年的热点之一。香豆素荧光探针的合成与应用取得了很大的突破。香豆素荧光探针越来越多地应用在生物化学、环境保护、疾病预防等领域并有广阔的前景。本文主要介绍了三种荧光探针的发光机制（PET,ICT,FRET）以及列举了一些基于这种发光机制的探针。在香豆素荧光探针的合成方面，对香豆素化合物核心上现有的取代基进行了取代。基于取代基的位置，列出了近十年荧光探针的一些报道。大多数荧光探针是通过取代母核上的3和7位取代基而形成的，而4和8位置取代基的取代相对较少。在探针应用方面，主要介绍了近十年香豆素荧光探针对Cu2 、Hg2 、Mg2 、Zn2 、PH、环境极性、活性氧和硫化物的检测和应用。
- 引言
与一般的仪器方法相比，荧光分析在生理条件下具有许多突出的特点，如高敏性、选择性、简单操作、低成本、快速反应速度、实时检测、时空分辨率和简单可视化。在过去的十年里，设计了各种各样的不同识别单元的荧光探针，这些探针是基于最多用途的荧光探针，包括树脂、香豆素、菁、硼二吡咯烯(BODIPY)，罗丹明和1，8-萘酰亚胺。它们通常用于检测各种分析物。因此，目前对荧光探针的研究是一个热点。
图 1化合物1的结构
香豆素，又称苯并吡喃-2-酮，在自然界中广泛存在。属于植物次生代谢物的黄酮类，具有多种生物活性，通常与低毒性有关。香豆素广泛分布于植物的不同部位，在果实、种子、根和叶中的浓度最高。它1820年第一次在通卡豆中分离出来，在1882年第一次合成被报道。通过改变苯并吡喃环结构合成的各种香豆素衍生物具有不同的药理活性，在医学领域得到了广泛的应用。因为香豆素衍生物的高度可变的尺寸、疏水性和螯合作用，香豆素作为荧光探针的使用始于19世纪。香豆素荧光探针已广泛应用于环境保护和医学等许多领域。例如，陈俊武等人合成了一个荧光探针1(图1)组成香豆素作为载体，乙烯基醚基团作为识别单元，检测水中Hg2 的浓度。即使Hg2 的浓度低于2 ppm（美国环境保护局(U.S.Environmental Protection Agency)制定的饮用水中Hg2 浓度限值），也会产生强烈的荧光变色。这样，它就可以用来监测水污染了。在医学上，香豆素荧光探针可用于细胞内生物成像，然后可用于检测某些癌症。迄今为止，医学影像学在肿瘤病变的定位和鉴别方面取得了巨大进展。宋洪英合成了香豆素荧光探针2(图2)，标记一个有半胱氨酸磺酰基的生物活性小肽。精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp；RGD)配体与整合素avb3受体具有较高的亲和力，在某些肿瘤细胞膜起正作用，在转移中起着重要作用。这种肽也被无线电标记为PET肿瘤成像。
目前，大多数香豆素荧光探针的发光机理可分为PET、ICT、FRET。
图 2化合物2的结构
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