茶碱-对乙酰氨基酚共晶的制备方法文献综述

 2021-09-25 08:09

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文 献 综 述药物共晶是目前国际晶体工程学研究的前沿和焦点。

药物活性成分(APIs)在不改变药物本身结构的前提下通过氢键而形成药物共晶来改善其理化性质,药物共晶作为可设计的药物固体形态因具有种类多且适用范围广的优点而备受关注;APIs通过形成药物共晶而获得知识产权保护,延长原有药物的市场周期。

针对在溶液中制备共晶重复性差、所得共晶不稳定且易发生相转变的问题,我们需要比较共晶的不同制备方法。

本课题以茶碱-对乙酰氨基酚共晶为研究对象,比较研磨法、溶剂-研磨法、溶液法制备共晶的优异。

1、茶碱茶碱(Theophylline)是存在于茶叶、咖啡等植物中的一种生物碱,是甲基黄嘌呤的衍生物,有较强的松弛支气管平滑肌、兴奋心脏和利尿作用。

1888年,茶碱首先被一位德国生物学家阿尔布雷希特科塞尔(Albrecht Kossel)从茶叶中萃取。

但他并未对茶碱进行更进一步的深入研究。

1896年,另一位德国自然学家威廉特劳伯(Wilhelm Traube)通过化学方法证明了茶碱的存在,并成功在实验室合成。

茶碱在临床上的应用很普遍,主要用于治疗支气管哮喘、心原性哮喘和心原性水肿等。

迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种。

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