研究背景:1.1 引言 砜类药物一般在临床中用于治疗麻风病,其抗菌谱及作用机制与磺酰胺类似,但对革兰氏阳性菌和革兰式阴性菌无抗菌活性,对麻风杆菌有较强的直接抑制作用。
砜类药物是当前治疗麻风病的首选。
所以研究合成含有砜基的化合物是非常有意义的。
一般的,硫化物通过过-硫酸钾在水/酮的共溶剂体系中变成砜。
许多文献已经报道了血多可将硫化物变成砜的氧化试剂,但是均不适用于大量的合成。
前期进行文献调研,查找到了一些氧化方法,例如,使用钨酸钠二水合物,但是副产物亚砜比例较大;钼酸铵(Ⅵ)四水合物和30%过氧化氢反应【1】,反应相当不容易发生,切亚砜副产物多,且反应条件不稳定;相转移催化剂温和加热和过量氧化剂【2】,虽然可以得到砜但是收率低且纯度不一致。
所以考虑砜并不通过硫化物转换而来,而是直接通过氧化物进入化合物。
而烯基砜从已报道文献来看大多是有烯基砜合成的,我们以期通过磺酰肼还原得到烯基砜,并减少其副产物。
1.2 磺酰肼 磺酰肼(结构如下图)是一类常见且易得的有机化合物,常态为固体,性质稳定,毒性低,反应操作方便。
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