课题名称 Polo 样蛋白激酶4激酶抑制剂的合成课题性质 基础研究应用课题 radic;设计型 调研综述 理论研究开题报告内容：一、课题研究的问题 随着这些年来肿瘤生物学及相关学科的快速发展,人们渐渐认识到细胞癌变实际上是细胞的无限增殖，它主要是由于细胞信号转导通路失调。
这一认识使得新的转变在抗肿瘤药物研发的理念中慢慢酝酿,研发焦点由传统细胞毒药物慢慢拓展为针对肿瘤发生、发展过程中众多环节的新药。
针对肿瘤细胞和正常细胞之间的差异,多靶点的抗肿瘤新药可产生低毒性、高选择性的疗效,以此来改善传统细胞毒药物的种种缺点，例如毒副作用较强、选择性差、易产生耐药性[1]。
目前发现的抗肿瘤药物靶点主要囊括了法尼基转移酶、细胞周期调节因子、蛋白激酶等。
正常的细胞增殖过程决定着生物体正常的生理机能。
其中，多种蛋白激酶精确调控着有丝分裂的细胞周期过程及其时相的转变。
激酶的缺失或过表达都可能导致染色体变异的发生，进一步导致细胞增殖失去控制，从而导致癌症降临[2]。
综上所述，抗肿瘤药物靶点中的新星即是蛋白激酶。
据研究结果报道，在非临床研究及临床研究中，针对这些激酶的抑制剂已表现出优越的抗肿瘤活性。
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