利格列汀合成研究文献综述

 2023-01-12 05:01

一、论文选题的意义   利格利汀是国际药业巨头勃林格殷格翰开发的新型治疗糖尿病的药物。

体外研究发现,利拉利汀对二肽基肽酶IV的选择性比对其他DPP高得多;而在小鼠和大鼠体内,均观察到本品对DPPIV强效、持久的抑制作用,且强于其它DPPIV抑制剂。

临床研究结果显示,利拉利汀能够升高胰高血糖素样肽(GLP-1)浓度、降低II 型糖尿病患者的血糖浓度及显著降低糖尿病患者的糖化血红蛋白(Hb1Ac)水平。

   利格列汀是一个每日一剂、每日一次给药的DPP-4抑制剂,可在饮食控制和体育锻炼的基础上改善2型糖尿病成年患者的血糖控制水平。

这一新型治疗药物仅需每日一次5mg,就可带来显著的、可靠的血糖水平改善。

而且它可以在所有患者人群中产生具有临床意义的、可靠地、持久的HbA1c改善作用,而且不受患者年龄、HbA1c基线水平或获得确诊后得病程长短的影响。

   其主要调研内容如下:通用名:利格列汀(利拉利汀),英文名:linagliptin,化学名称:8-[( 3R) -3-氨基-1-哌啶基]-7-( 2-丁炔基) -3,7-二氢-3-甲基-1-[( 4-甲基-2-喹唑啉基) 甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮。

分子式:C25H28N8O2 分子量:472.54分子结构: 与其他的DPP-4抑制剂如西格列汀、维格咧汀及沙格列汀不同利格列汀是一种非常独特的非拟肽类DPP-4抑制剂,这种独特的结构使得利格列汀能够与DPP-4紧密结合。

同样由于利格列汀独特的结构,这种药物的半衰期特别长(gt;100h),血浆蛋白结合率特别高(gt;80%)这一特点能够带来很多临床价值,除了无法渗透到中枢神经,利格列汀可以在全身几乎所有器官与DPP-4相结合,半衰期特别长意味着疗效特别持久。

对于患者来说,只要每日一次就可以达到对DPP-4的一直作用。

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