- 简介
苯并呋喃1被认为是一类重要的杂环化合物，它广泛存在于众多具有生物活性的天然化合物以及药物和聚合物中[1]。许多苯并呋喃的衍生物被视为生物和药物的相关分子[2]。
因为具有多种多样的生物学特性，苯并呋喃被视为重要的杂环之一[3]。由于含有苯并呋喃环的分子常常具有着重要的临床意义，药物化学家们积极地参与到这类药物的合成中[4]。许多临床药物含有苯并呋喃片段。天然及合成的苯并呋喃衍生物具有重要的生物学和药理学活性。
2. 苯并呋喃的生物学意义
2.1 苯并呋喃作为抗菌药物
许多含有吡啶基的苯并呋喃衍生物被合成作为N-肉豆蔻酰基转移酶使用，这种酶与真菌感染有关。所有的这类化合物都是由一种著名的抗真菌药剂2（RO-09-4609）经C-2上的结构修饰合成出来的。化合物3和4是这类化合物中活性最强的，它们均在老鼠系统性念珠菌模型中显示出活性[5]。
含有香豆素和哌啶环的七融合苯并呋喃衍生物5因为具有抗细菌、抗真菌活性被合成。在抗菌检测中，所有的这些化合物对假单胞菌（Pseudomonas chinchori）的MIC值为25ug/ml，但它们对金黄色微球菌（25ug/ml）无效。在抗真菌检测中，这些化合物对烟曲霉菌（Aspergillus fumigatus）和沃曼青霉菌（Penicillium wortmanni）的MIC分别为25ug/ml和100ug/ml[6]。
九种2-双氨基噢哢衍生物通过五种细菌和五种真菌评价，证明其具有抗细菌和抗真菌的活性。在这九种衍生物中，化合物6,7,8表现出可观的活性[MIC；6,7,8=25ug/ml]，同时，这些化合物可以在抗菌药物的进一步研发中作为有效的先导化合物被应用[7]。
十八种苯并呋喃嘧啶衍生物9和10被用四种细菌和两种真菌菌株进行了评价，有一些化合物在检测中显示了可观的活性[8]。
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- 苯并呋喃作为酶抑制剂
6-取代-(E)-2-(苯并呋喃-3(2H)-亚基)-N-烷基乙酰胺骨架被用于开发选择性的单胺氧化酶（MAO）抑制剂。6-磺酸氧基衍生物相比标准药物（吗氯贝胺）对MAO-A显示出突出的亲和力和选择性，6-苄氧基衍生物显示出潜在的MAO-B抑制活性和选择性。在这二十四种化合物中，11和12显示出显著的抑酶活力(11;IC50=9.1nM,12;IC50=11nM)，且对MAO-A的选择性要强于MAO-B。化合物13作为一类新的MAO-B抑制剂被研发出来(IC50=36nM) [9]。
苯并呋喃异恶唑啉衍生物因具有色氨酸磷酸酶1B(PTP 1B)抑制活性被研发和合成出来。PTP 1B酶负责色氨酸残基的选择性脱磷酸化，对这种酶的抑制被视为治疗II型糖尿病的一种重要靶点。在这九种化合物中，14和15相比标准药物（钒酸钠）显示出良好的活性。(14;IC5=76uM,15;IC50=81uM) [10]
