穿心莲内酯衍生物合成-1文献综述

 2022-01-06 08:01

全文总字数:6552字

文献综述

穿心莲是一种在南亚、中国、印度和一些欧洲国家广泛种植的一年生草本植物[1]。

穿心莲药材是爵床科植物穿心莲的干燥地上部分,主要成分为穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-脱氧-11,12-脱氢穿心莲内酯(14-DDA)、14-去氧穿心莲内酯(14-DA)、花青素及花青素a、b、c等[2,3]。

穿心莲内酯的化学名为(3E,4S)-3-[2-[(1R,4aS,5R,6R,8aS)-decahy dro-6-hydroxy-5-(hydro xymethy 1)-5,8a-dimethy l-2-methylene-1-naphthalenyl] ethylidene] dihydro-4-hydro xy-2(3H)- furanone [4],具有抗炎、 抗病毒、抗菌、抗癌、保肝利胆、治疗心脑血管疾病,抗糖尿病和抗肿瘤等多种药理作用[5,6] 。

随着研究的不断深入,穿心莲内酯的药理作用和临床前景愈发丰富,以穿心莲内酯及其衍生物为原料的制剂包括片剂、口服制剂和注射剂等。

常见的有喜炎平注射剂、穿琥宁注射剂、炎琥宁注射剂、莲必治注射剂、复方穿琥宁涂膜剂等。

大量研究表明,穿心莲内酯具有很好的抗病毒能力,下面就其的穿心莲内酯抗寨卡病毒、黄病毒和乙型肝炎病毒进行综述。

一、抗登革热病毒针对不同细胞系中两种血清型登革热病毒血清2型和登革热病毒血清4型的研究表明,穿心莲内酯在两种细胞系中均具有显著的抗登革热病毒活性,从而降低了细胞感染水平和病毒输出,有效率为50% 的DENV 2的HepG2和HeLa的浓度(EC50)分别为21.304和22.739mmolL-1 [7]。

在这项研究中,穿心莲内酯的治疗时间表明通常只在感染后3-6小时内蛋白表达下降,相比之下,在CHIKV感染后12小时内蛋白表达显著下降[7,8]。

如上所述,穿心莲内酯可分别干扰NF-κB与DNA的结合和细胞核的易位。

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