阿霉素纳米晶体制备工艺优化和表征以及基础抗肿瘤药效研究文献综述

 2022-01-02 04:01

全文总字数:2624字

文献综述

一、开发难溶性药物的研究背景进年来,随着组合化学高通量筛选技术在药物研发中的广泛应用,难溶性药物的数量持续增加,约百分之40的药物存在溶解度差的问题,药物的溶解度差不仅限制了药物制剂的开发和具有药物活性的新化合物筛选,也造成了药物在体内的生物利用度低等问题,因此,如何有效、安全地提高难溶性药物在体液中的饱和溶解度是目前迫切需要解决的问题。

二、其他提高难溶性药物在体液中的饱和溶解度的方法2.1、自微乳化药物传递系统自微乳化药物传递系统(SMEDDS)是近年来备受关注的研究热点。

它有望成为制药工业中一种更安全、更有效的溶解性差药物的替代品。

在有油和表面活性剂的情况下,SMEDDS是一种不含水的浓缩液,因此在物理或化学方面比乳液更稳定。

该系统可将许多水不溶性药物溶解在适当的配方中,因其体积较小,所以易于储存和运输。

使用前,经水相稀释后,在温和搅拌下可形成细小的水包油微乳液,有利于临床静脉注射使用。

据报道,该体系在药物增溶和稳定性方面优于胶束或共溶剂体系。

然而,目前尚无SMEDDS可供静脉注射,可能是因为难以清除有毒的表面活性剂,如Cremophor(聚氧乙烯氢化蓖麻油系列)。

2.2、环糊精包合技术环糊精(CD)是在1891年由Velliers发现并提出的, 环糊精结构内径为16~110nm, 结构为环状中空状疏水外亲水的圆筒状分子, 其中, 大小与形状相近的亲脂分子可以进入空腔, 并在弱相互作用力的作用下, 形成超分子包合物, 这种包合物既可以改善药物的多种理化性质, 使得药物物的生物活性提高, 比如增促进透膜吸收、提高药物靶向性、提高药物的稳定性与水溶性, 提高生物的利用度, 减少药物刺激性与不良反应。

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