毕业论文课题相关文献综述
文 献 综 述硝苯地平是1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂,其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强,抑制血管痉挛效果显著,是变异型心绞痛的首选药物,临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛[1]。
适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效[2]。
由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。
另外,也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人,其疗效优于β受体阻滞剂。
不良反应的发生与其药理作用、剂量、患者个体差异及年龄有关,患者大多可以耐受,一般停药或减量可消失,硝苯地平血浆蛋白结合率高,口服给药后,主要经肠、肝脏CYP3A代谢,经肾脏排泄[3]。
1.硝苯地平的药理及药效作用1.1硝苯地平选择性抑制心肌细胞膜的钙内流,阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联,减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗,通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞[4]。
1.2 抑制血管,支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联,扩张全身血管(包括肺、肝、肾、脑股及肠系膜动脉)和冠脉[5]。
其扩张血管平滑肌的机制较复杂。
1.3 抑制血小板聚集 硝苯地平在浓度50ug/ml时能抑制ADP和胶原诱导的人血小板聚集[6]。
2. 药代动力学及药物相互作用2.1 药代动力学硝苯地平口服或舌下含化后,90%以上迅速地被吸收[7],在2- 3分钟内即出现在血浆,口服后一小时血浆药物浓度达到高峰,血浆半衰期为4-5小时[8],90%以上与血浆蛋白相结合代谢为无作用物,75%由尿排出,15%由粪便排出,血浆有效浓度为1-10ug/ ml,口服10-20mg后6小时其血浆浓度仍超过有效浓度,其最高血浆水平并不与临床疗效及时作用直接相关,故临床应用不需进行血药浓度的监测[9]。
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