毕业论文课题相关文献综述
文 献 综 述穿心莲，俗称苦涩之王，是一种属于爵床科的药用草本植物。
穿心莲内酯又名穿心莲乙素、雄茸内酯[1-2]，是从沙地松的地上部分中分离处来的，在穿心莲中含量仅有2%左右，属二萜内酯类天然产物，最主要的用处是作为合成类似物的原料，其衍生物具有抗炎、抗菌、抗病毒（抗HIV活性）、抗高血压、抗血栓形成、抗肿瘤、免疫调节、保肝利胆等药理作用[3]，而且毒性小、价格低廉，特别是针对上呼吸道感染疗效显著，被誉为天然抗生素药物，在中国、泰国、印度和其他东南亚国家已经被广泛用于治疗病毒感染和传染性疾病[4]。
穿心莲内酯及其衍生物临床应用广泛：1、在抗病毒方面，穿心莲内酯及其衍生物能提高感染HIV病毒病人的CD4淋巴细胞水平，其琥珀酸单酯混合物具有明显抗HIV病毒活性，天然的穿心莲提取物与齐多夫定（AZT）联合使用时，还可以增强AZT抗HIV病毒的活性，具有协同作用[5-11]，另外，穿心莲内酯还是新型抗乙肝病毒药物[12]；2、在抗炎、抗菌方面，穿心莲内酯及其衍生物能够用于小儿肺炎、上呼吸道感染、类风湿关节炎、败血症等疾病[13-17]；3、在保肝利胆方面，由于水溶性差，限制了穿心莲内酯及其衍生物的临床用途，为此设计、合成了新型穿心莲内酯衍生物，水溶性得到了有效的改善，而且均表现出不同程度的改善肝酶（ALT和AST）的活性作用，尤其是最有前途的化合物9D显著改善了肝酶活性，并且有着成为新药的高潜质[18]；4、在抗肿瘤活性方面，穿心莲内酯衍生物不仅对腺瘤息肉、结肠癌有着化学预防作用，还对舌癌、胃癌、乳腺癌、肺癌、皮肤癌、膀胱癌等有着药理作用[19-20]；5、在抗高血压、抗血栓方面，穿心莲内酯的结构中含有一种α，β-不饱和-γ-丁内酯的部分，经过一定的化学修饰后，能有效的用于治疗高胆固醇血症和高甘油三脂血症，对降低高血压、降低血栓发生有重要的药理意义[21]。
随着改革开放进一步推进，中国人民物质生活不断提高，癌症治疗和预防受到了中国老百姓们广泛的关注，同时也是世界人民关注的焦点。
近年来，抗肿瘤活性更是成为了各界科研机构研究的重点在过去十年中，穿心莲内酯及其衍生物引起许多研究小组的兴趣（Jada等人，2006年、2007年、2008年；Das等人，2010年；Chen等人，2013年；Chakraborty等人，2015年；Kasemsuk等人，2013年；Sirion等人，2017年；Preet等人，2014年；Liu等人，2015年。
）[22]，在此基础上，新型抗癌药相继问世。
但由于穿心莲内酯水溶性、稳定性差，导致其抗肿瘤活性无法得到进一步的应用，所以结构改造工作还会成为必将长期成为提高穿心莲内酯及其衍生物抗肿瘤活性的热点和主要研究方向。
穿心莲内酯化学结构最主要的特点是以反十氢化萘环为母核，环外具有端头双键、α，β-不饱和-γ-丁内酯的结构以及C-3位仲羟基，C-14位烯丙位仲羟基，C-19位伯羟基3个羟基[23]。
从宏观上来看，整个分子能够看成是一个柔性的反十氢化萘结构母核通过C-11、C-12和一个刚性的丁内酯结构相连，由于α，β-不饱和-γ-丁内酯这一刚性结构受C-12、C-13位双键的作用，就使得C-13、C-14、C-16处于同一平面，且键角均约在120，导致内酯环张力变大，同时酯基还有易水解的性质，这些因素都降低了其稳定性。
在结构中所包含的3个羟基活性相近，都能离去羟基发生脱水反应，其中要以C-14位烯丙位仲羟基的化学性质最为活泼，在羟基氧化过程中会发生烯丙位的双键迁移，或者是在强碱的条件下发生羟基消去甚至消去后双键的重排。
